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有机化工论文_新型泰乐菌素衍生物的设计合成和 

来源:山西化工 【在线投稿】 栏目:期刊导读 时间:2021-10-15

文章摘要:泰乐菌素作为16元大环内酯类抗生素的重要成员之一,被广泛用于治疗由革兰氏阳性菌和支原体引起的感染性疾病,但对革兰氏阴性菌和耐药菌引起的感染性疾病基本没有治疗效果。因此,目前扩大泰乐菌素的抗菌谱是对其进行结构改造的目的之一。本文以泰乐菌素以及其水解产物脱碳霉糖泰乐菌素(Desmycosin)和5-O-碳霉胺糖泰乐内酯(OMT)为母核,对其C-20位修饰改造,并引入含3-喹啉或3-吡啶的侧链,设计合成了18个新型泰乐菌素半合成衍生物。目标化合物均经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证。体外抗敏感菌活性表明,化合物4g表现最为突出,化合物4g对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度为<0.0625μg·m L-1和4μg·m L-1;体外抗耐药菌活性表明,化合物4g对溶血性葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度分别为<0.0625μg·m L-1和8μg·m L-1。因此,这为进一步结构优化和发现抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型泰乐菌素衍生物提供了理论依据。

文章关键词:

论文分类号:TQ465

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