文章摘要:泰乐菌素作为16元大环内酯类抗生素的重要成员之一，被广泛用于治疗由革兰氏阳性菌和支原体引起的感染性疾病，但对革兰氏阴性菌和耐药菌引起的感染性疾病基本没有治疗效果。因此，目前扩大泰乐菌素的抗菌谱是对其进行结构改造的目的之一。本文以泰乐菌素以及其水解产物脱碳霉糖泰乐菌素（Desmycosin）和5-O-碳霉胺糖泰乐内酯（OMT）为母核，对其C-20位修饰改造，并引入含3-喹啉或3-吡啶的侧链，设计合成了18个新型泰乐菌素半合成衍生物。目标化合物均经核磁共振氢谱（¹H NMR）、核磁共振碳谱(¹³C NMR)和高分辨质谱仪（HRMS）进行了结构确证。体外抗敏感菌活性表明，化合物4g表现最为突出，化合物4g对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度为<0.0625μg·m L^-1和4μg·m L^-1；体外抗耐药菌活性表明，化合物4g对溶血性葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度分别为<0.0625μg·m L^-1和8μg·m L^-1。因此，这为进一步结构优化和发现抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型泰乐菌素衍生物提供了理论依据。

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论文分类号:TQ465

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